上海交大实现青蒿素常规人工化学合成 属世界首次

中国新闻网,2012-07-05

导读：上海交通大学今天宣布，在世界上首次实现了抗疟药物——青蒿素的常规人工化学合成。这是一个突破性成果，使得青蒿素大规模工业化生产成为可能。

上海交通大学在4日召开的新闻发布会上称，交大化学化工学院教授张万斌领衔的科研团队历时七年，经过无数次实验，首次以常规化学方法实现疟疾治疗药物青蒿素的高效人工合成，可使青蒿素实现大规模工业化生产，其生产成本将大幅降低，预计两到三年后将投放市场，有望把近百万人从死亡线上拉回。

去年9月，疟疾治疗药物青蒿素的发现者、中国中医科学院终身研究员屠呦呦在美获颁有诺贝尔奖“风向标”之称的国际医学大奖美国拉斯克奖，在全球引起广泛关注。

上世纪70年代，当中国科学家首先发现“青蒿素”能治疗疟疾时，令全球医学界欢欣鼓舞。每当世界上要爆发大规模疟疾时，人们第一个想到是赶快用“青蒿素”药物控制，但由于天然植物中青蒿素含量很低，使得该药生产成本很高，药价昂贵。根据世界卫生组织统计，全球每年感染疟疾患者多达3亿－5亿人，将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。目前，疟疾仍广泛流行于世界各地，尤其是非洲和东南亚。全世界大约23.7亿人面临感染疟疾的危险，占全球人口的35%。

青蒿素的来源是中药材黄花蒿，在全球范围内，只有中国部分地区生长的青蒿才具有工业提取价值。然而，从自然植物黄花蒿中提取青蒿素，原料来源比较稀缺，全球有80%的原料青蒿来自中国重庆酉阳，而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。这些局限性使得青蒿素的价格不菲，不少老百姓也只能“望药兴叹”，尤其对于非洲发展中国家青蒿素成为了“天价药”、“贵族药”。与此同时，种植黄花蒿需要大片的种植面积，消耗大量的有机溶剂，产生大量的废弃物，从而造成严重的土地和材料资源的浪费。

如何进行青蒿素的高效人工合成，形成规模化生产，成为了30多年来的世界性难题。几十年来，各国科学家投入巨额经费努力破解这一难题，尝试用化学合成方法来大量制造青蒿素，但见效甚微。

张万斌领衔的团队从2005年开始着手这方面的研究。经过七年的探索和努力，终于在近期取得了重大进展。

张万斌团队研发的特定催化剂将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径，即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸，经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短，收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件，适合于大规模的工业化生产。

这一科研成果的突破点在于，原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得，采用关键的催化剂得以实现常规化学合成，便于规模化、工业化生产。同时，以接近60%的高收率得到青蒿素，合成效率高。之前用传统的方法，1吨的黄花蒿，可以提取约6－8公斤的青蒿素，每公斤青蒿素达4000－6000元。而此次用化学合成方法破解后，青蒿素的制造成本将降低50%以上。

此外，针对未来的产业化、工业化推广，张万斌教授介绍，目前该成果已完成专利布局，准备申请国际专利。团队成员将尽快增加实验场地，扩大研发人员队伍，策划中试放大及产业化方案，加速推进产业化进程。

国家自然科学基金会化学部主任林国强院士评价说，这是很大的突破，总的产率高，方法比较简单易行。