【科研新进展】（5）常明欣课题组在不对称还原胺化研究...

日前，我校理学院常明欣副教授课题组在不对称还原胺化研究领域中取得重要进展。

相关研究成果以 “Direct Asymmetric Reductive Amination for the Synthesis of Chiral β-Arylamines”为题发表在国际化学顶级期刊《德国应用化学》《Angewandte Chemie International Edition》上（DOI:10.1002/anie.201601025）。

β-芳基胺是多种药物的药效基团，包括英国Shire公司治疗神经系统疾病的药物Vyvanse和Adderall XR，英国阿斯利康制药有限公司治疗哮喘的药物Symbicort，美国百时美施贵宝制药有限公司治疗艾滋病的药物Reyataz，美国艾伯维制药有限公司治疗艾滋病的药物Norvir和日本安斯泰来制药有限公司治疗前列腺增生的药物Flomax。上述药物中手性胺的合成往往需要利用手性拆分的方法，这就意味着至少损失一半的产物。

针对这个问题，常明欣课题组利用过渡金属催化的不对称还原胺化这一绿色反应，一步高效制备手性β-芳基胺，产率在90%左右。该研究还新发展了高效低廉的催化剂，并且催化剂用量可以降低到十万分之五，是目前已知的不对称还原胺化研究领域中活性最高的催化体系，此项研究为制备上述药物提供了极具潜力的合成方法。

该论文是在我校理学院常明欣副教授和周乐教授的共同指导下，由博士研究生黄海洲同学作为第一作者完成的。《德国应用化学》影响因子为11.261，是中科院SCI化学类一区杂志。

该工作得到了国家自然科学基金、西北农林科技大学引进人才科研启动项目和西北农林科技大学优青培育专项支持。


常明欣课题组合影

文章链接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201601025/full


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