华南植物园天然产物合成方法研究获新发现

酰胺键是有机化学和生命体中最为重要的官能团之一，更是酰胺、肽类、生物碱等具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌如万古霉素等有重要生物活性的天然产物和药物的最基本的核心骨架或者重要结构单元。当前最为广泛应用的酰胺合成方法仍然是使用酰氯等对水气敏感、具有刺激性的活泼羧酸衍生物与氨基化合物进行缩合，反应条件要求相对较高，也易造成环境污染。因而发展环境友好的新颖酰化试剂、开发绿色温和的合成方法以实现酰胺的选择性合成仍然是当前的研究热点。

中科院华南植物园天然产物化学生物学研究组刘洪新博士研究生和谭海波助理研究员在邱声祥研究员的指导下，新近发展了一个绿色高效的可见光催化的合成方法，在温和的条件下实现了酰胺的选择性仿生合成。该合成方法能够模拟自然界中生命体内乙酰辅酶A（CoA），选择性地对氨基进行酰化，而不影响化合物中醇羟基、酚羟基、羧基等活性基团。该方法通过使用环境友好的硫代羧酸钾作为酰化试剂，在可见光催化的条件下能绿色快捷地实现酰胺键的构建，并能广泛地应用于具有重要生理活性的氨基酸的快速衍生化和多肽的高效合成中。

该研究成果于近日在线发表在国际知名学术期刊ACS catalysis上（2016, 6, 1732-1736; IF=9.312, Top10）。论文链接：http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acscatal.5b02943 。该研究项目得到国家科技重大项目(2014ZX10005002-005)、国家自然科学青年基金和广东省自然科学基金博士启动等基金的资助。