华南植物园“29-降齐墩果烷酸类化合物及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用”获国家发明专利

10月19日获悉,由中科院华南植物园谭建文研究员等科研人员完成的“29-降齐墩果烷酸类化合物及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用”获得国家发明专利授权(专利号:201310648142.4)。

糖尿病在中医中又称消渴症,本草纲目中记录可用于治疗糖尿病的单味中药有近两百种,显示从中药或植物来源中发掘新的α-糖苷酶抑制剂具有重要前景。已有文献报道揭示,木通科木通属植物具有抗炎、利尿等药理功能,并富含三萜及降三萜等化合物,不过药理活性及成分的研究总体上还不够深入。近期我们发现该属植物组织提取物具有一定抑制α-糖苷酶的活性,因而其在探索发掘新的、高效安全的α-糖苷酶抑制剂方面具有重要的潜力。

该发明公开了化合物2,3,20三羟基-29-降齐墩果酸及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。本发明从木通属植物中提取分离强效的a-葡萄糖苷酶抑制剂,植物材料来源丰富,提取制备方法易于操作,且在采用植物果实进行提取时还可使植物本身不经破坏而得到长期利用,既能提高经济效益,又对环境友好,且该单体化合物稳定、易存放。药理实验显示,化合物2,3,20-三羟基-29-降齐墩果-12-烯-28-酸的a-葡萄糖苷酶抑制活性比一线糖尿病药物阿卡波糖更强,可望进一步发展为临床治疗Ⅱ型糖尿病的药物,前景看好。

专利证书

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