华南植物园“新的2,3二羟基-30-降齐墩果酸及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用”获国家发明专利

7月22日获悉,由中科院华南植物园谭建文研究员等科研人员完成的“新的2,3二羟基-30-降齐墩果酸及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用”获得国家发明专利授权(专利号:ZL 201310648211.1)。

竞争性α-糖苷酶抑制剂能有效推迟糖类物质消化吸收、减轻肾脏负担、控制饭后血糖急剧升高、进而能使血糖浓度的变化波动幅度减小,因而它们在开发用于预防和治疗Ⅱ型糖尿病药物方面具有优良潜质。中医常称糖尿病为消渴症,据本草纲目记载,可用于治疗糖尿病的单味中药有近两百种,显示从植物来源中发掘新的α-糖苷酶抑制剂具有极大潜力。已有研究显示,木通科木通属植物富含三萜及降三萜类化合物,不过有关其化学成分及药理活性的研究总体还不够深入。据文献报道,三萜及降三萜类化合物在作为α-糖苷酶抑制剂方面具有重要潜质,因而相应可推断,木通属植物在发掘新的安全的α-糖苷酶抑制剂方面应具有重要的潜力。

该发明公开了新的2,3二羟基-30-降齐墩果酸及其制备方法和在制备糖苷酶抑制剂药物中的应用。本发明从木通属植物中提取分离强效的a-葡萄糖苷酶抑制剂,植物来源丰富。且在采用果实提取时还可使植物本身不经破坏而得到长期利用,既能提高经济效益,又对环境友好。药理实验显示,化合物2,3-二羟基-23-醛基-30-降齐墩果-12,20(29)-二烯-28-酸的体外a-葡萄糖苷酶抑制活性比一线糖尿病药物阿卡波糖更强,可望进一步发展为预防和治疗Ⅱ型糖尿病的药物,具有良好的应用开发潜质。

专利证书

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