含氟农药、含杂环农药和手性农药将是未来农药发展方向

世界农化网中文网报道： 2015年6月10-12日，“第四届农药行业知识产权与科技创新高峰论坛”在中科院上海有机化学研究所顺利召开。在会议上，来自于中国化工信息中心的胡笑形教授作了一篇题为《2015至2019年专利过期农药的剖析与开发利用》的报告。在这份报告中，胡教授通过对2015~2019年专利过期农药的结构特性分析，提出未来农药将向含杂环、含氟及手性农药等方向发展。

胡教授指出，2015~2019年专利过期农药品种有28个，其中杀虫剂5个，杀菌剂12个，除草剂10个及安全剂1个。在这27个农药品种（不含安全剂）中，含杂环农药高达20个，占74%。含氟农药有14个，占51.9%。含氟、含杂环的多特性农药有10个，占37%。另外，胡教授也提到近年来手性农药得到了较大发展，27个农药中有4个手性农药，占14.8%。而集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况较少，仅有2个，分别为苯噻菌胺和噁唑酰草胺。

表一：2015~2019年专利过期农药品种

通过对这27个品种（不含安全剂）的结构进行分析，可以发现，在这27个农药品种中，含杂环农药有20个，占比高达74%。其中10个除草剂品种中，有9个含杂环，占比90%；12个杀菌剂中，有8个含杂环，占比66.7%；5个杀虫剂中，有3个含杂环，占比60%。

胡教授还指出，与2012~2016年专利到期的农药相比，2015~2019年手性农药的比例明显增高。2012~2016年专利到期的40个农药中手性农药有4个，占10.0%，而2015~2019年专利到期的27个农药中也有4个手性农药，占14.8%。其中手性杀虫剂1个（螺虫乙酯），手性杀菌剂2个（精甲霜灵和苯噻菌胺）以及手性除草剂1个（噁唑酰草胺）。

另外，这27个农药品种中有不少属多特性农药，即分子中既含杂环，又含氟，或又含不对称碳原子的手性化合物。其中含氟的多特性农药主要有含氟、含杂环的农药10个(杀虫剂2个、杀菌剂5个和除草剂3个)，含氟、含杂环的手性杀菌剂1个，手性除草剂1个。 含手性的多特性农药有3个，分别为含杂环、含氟的手性杀菌剂苯噻菌胺，含杂环的手性杀虫剂螺虫乙酯以及含杂环、含氟的手性除草剂噁唑酰草胺。集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况还是少数，仅有2个，分别为苯噻菌胺和噁唑酰草胺；具有两种特性的农药化合物（杂环/F和杂环/手性），共9个化合物，其中最多的一类是杂环/F，有8个化合物。

由上述结构分析，我们可以看出含杂环农药为当今世界农药研发的突出重点，27个品种中有20个品种含杂环，占74%。 另外，含氟农药依然是全球研发的重点之一，共有14个品种，占51.9%。同时，手性农药也得到了较快的发展，手性农药4个，其中3个是多特性的，这也体现出手性化合物在性能改进上的独特作用。

总的来说，高效、低毒、低残留农药是未来农药发展趋势，而含氟农药、含杂环农药和手性农药等是未来代表性的品种。

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AgroPages 记者郑敏 报道

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