华南植物园“莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途”获国家发明专利

10月29日收悉，由华南植物园徐良雄、魏孝义等科研人员完成的“莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途”获得国家发明专利授权（专利号：ZL 201210094426.9）。

血吸虫病是一种严重危害人类健康，影响社会经济发展的人畜共患寄生虫病，也是仅次于疟疾的第二大热带寄生虫病，流行面广，危害严重。

β-雷琐酸大环内酯（β-Resorcylic acid lactones）是一类由真菌经过聚酮合成途径产生的一类的结构独特的苯并14元环大环内酯。尽管已报道的β-雷琐酸大环内酯数量不多，但其中不少具有多种独特的生物活性。如具抑制细胞因子IL-1α、IL-β、IL-6、TNF-α释放和抑制PTK及JNK/p38 Pathways活性的antibiotic LL-Z1640-2、具抗真菌活性的hypothemycin和monocillin Ι，以及具抑制植物根生长的zeaenol和antibiotic LL-Z1640-1等。莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯（Monocillins）是其中重要的一类，研究报道较多，它们在化学结构上有个共同的特点，就是大环的2’位均有羰基取代。莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯中radicicol的生物活性研究报道最多，它不仅具有明显的抗细菌、抗真菌和抗疟原虫活性，同时具有很好的抗肿瘤活性。但迄今为止，尚未有关于β-雷琐酸大环内酯用于血吸虫病防治方面的报道。

该发明涉及莫纳西林类β-雷琐酸大环内酯在血吸虫病防治中的用途。通过体外抗血吸虫活性评价试验表明本发明的化合物具有良好的抗血吸虫活性，其中Radicicol、Monorden D、Monocillin II、Monocillin IV在10 μg/mL 的浓度下血吸虫的致死率超过90%，远高于临床首选药物吡喹酮，Monocillin I和Monocillin III的药效则略高于吡喹酮。

专利证书