谷物杀菌剂新潮流—SDHI类杀菌剂

SDHI类(succinate dehydrogenase inhibitors)杀菌剂是被杀菌剂抗性行动委员会(Fungicide Resistance Action Committee，FRAC)新划分出来的一类作用机制和抗性机理相似的化合物。这类杀菌剂的作用机制主要是抑制病原菌琥珀酸脱氢酶活性，从而干扰其呼吸作用，其作用特异，药效强、作用持久、增产效果显著。目前已成功开发的这类杀菌剂至少有15个品种，近几年推出的主要产品有联苯吡菌胺(bixafen)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟唑菌苯胺(penflufen)、双环氟唑菌胺(isopyrazam)、环苯吡菌胺(sedaxane)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad) 和吡噻菌胺(penthiopyrad)。

作用机制

SDHI类杀菌剂的作用靶标位点为病原菌线粒体呼吸电子传递链上的蛋白复合体II，即琥珀酸脱氢酶(succinate dehydrogenase，SDH)或琥珀酸-泛醌还原酶(succinate ubiquinone reductase，SQR) 。SDHI类杀菌剂通过作用于蛋白复合体II影响病原菌的呼吸链电子传递系统，阻碍其能量的代谢，抑制病原菌的生长、导致其死亡，从而达到防治病害的目的。

市场历史

早在1969 年Uniroyal 公司就首次推出SDHI型杀菌剂萎锈灵(carboxin)原药上市；之后又有麦锈灵(benodanil)、甲呋酰胺(fenfuram)原药陆续上市，这三个原药品种主要用作(叶面喷雾)种子消毒剂。然后在1981上市了灭莠胺(mepronil)、1989 年氟酰胺(flutolanil)、1997 年呋吡菌胺(furametpyr)和噻呋酰胺(thifluzamid)，这四个原药品种主要用于水稻病害。

尽管该类杀菌剂研制历史较早，上市品种亦较多，但其对一些主要真菌疾病的疗效有限。因此这类SDHI型杀菌剂上市之后，并未真正引起人们的注意。直至2003 年巴斯夫公司上市了第一个广谱性的SDHI型杀菌剂啶酰菌胺(boscalid)，并迅速成为销售额达上亿美元的产品后，才受到人们的特别关注，从此开创了新一代SDHI型杀菌剂的新纪元。近年来市场上推出的新一代SDHI型杀菌剂产品更是层出不穷，2010 - 2012 年间就有七个原药新品种上市。Bayer 公司2010~2012 年上市了3 个SDHI型杀菌剂品种：联苯吡菌胺(bixafen)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟唑菌苯胺(penflufen)；先正达公司2010 ~2012 年上市了2 个SDHI型杀菌剂品种：双环氟唑菌胺(isopyrazam)、环苯吡菌胺(sedaxane)；BASF 公司和三井化学公司2010-2012 年上市了2 个SDHI型杀菌剂品种：氟唑菌酰胺(fluxapyroxad) 和吡噻菌胺(penthiopyrad)。

SDHI型杀菌剂的上市品种

氟唑菌酰胺(Fluxapyroxad)，2012年全球销量近一亿美元。全球主要商品化制剂产品有：Adexar、Merivon、Priaxor、Priaxo、Systiva FS、Orquesta Ultra。

联苯吡菌胺(Bixafen)，2012年全球销量已逾一亿美元。全球主要商品化制剂产品有：Aviator Xpro、Skyway Xpro、Zantara。

啶酰菌胺(Boscalid)，2012年全球销量3.55亿美金。全球主要商品化制剂产品有：Endura、Filan、Pristine、Signun。

由于巴斯夫与拜耳率先在SDHI型杀菌剂市场上通过啶酰菌胺、氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺获得良好的市场表现和市场占有率，为了丰富杀菌剂产品线，各大跨国公司纷纷跟进，推出其SDHI型杀菌剂产品：噻呋酰胺(Thifluzamid)、双环氟唑菌胺(Isopyrazam)、吡噻菌胺(Penthiopyrad)、氟吡菌酰胺(Fluopyram)、环苯吡菌胺(Sedaxane)、氟唑菌苯胺(Penflufen)。这些新型的SDHI型杀菌剂产品都有各自的独特性，有望在未来的杀菌剂市场上获得更好的表现。

虽然目前全球主流杀菌剂依然为三唑类与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，但是新型SDHI类杀菌剂的涌现必将引领杀菌剂市场的新潮流。SDHI类杀菌剂新品与其他杀菌剂相比售价较高，但是这些杀菌剂的防治效果更佳，并且目前为止，在主要使用地区还未出现对此类杀菌剂的抗性问题。越来越多的农户开始逐步认识并接受这类新型杀菌剂，有报道称，2012年使用新型SDHI杀菌剂的各类作物面积与2011年相比，几乎实现翻番，达到25.5万公顷，这让我们对SDHI类杀菌剂的未来充满信心。


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