2012—2016年专利过期农药品种点评——甲基二磺隆
创新产品不仅为原创公司带来了丰厚的利润，更引领了全球农药市场的发展潮流和方向。近几年我国在农药创制方面获得了较快的发展，成果颇丰，但仍不足以与世界一流公司比肩，在这种背景下，专利过期产品则尤为中国企业所青睐，他们带着这些产品拼杀于中国和海外市场，增加了中国企业在国际市场中的话语权，带动了中国农药市场的发展。
《农药快讯》主编柏亚罗老师从2012—2016年间40个专利过期品种中精心遴选了10个品种，凭借积淀多年的行业背景知识对其市场发展进行了点评，同时以敏锐的前瞻视角对这些品种的未来发展进行了预测。希望能为国内农化企业带去一定思考。
本刊将从即日起对这10个品种的点评进行连载。
连载目录
1. 甲基二磺隆 2. 甲酰氨基嘧磺隆 3. 异噁唑草酮
4. 吡唑醚菌酯 5. 丙硫菌唑 6. 啶酰菌胺
7. 噻虫嗪 8. 氟啶虫酰胺 9. 茚虫威
10. 螺螨酯
2012—2016年专利过期除草剂
2012—2016年，共有11个除草剂专利到期：双环磺草酮、精二甲吩草胺、四唑酰草胺、甲酰氨基嘧磺隆、甲基碘磺隆钠盐、异噁唑草酮、甲基二磺隆、环氧嘧磺隆、噁嗪草酮、嘧啶肟草醚、三氟啶磺隆钠盐。
甲基二磺隆 (mesosulfuron-methyl)
自1979年美国杜邦公司成功开发氯磺隆以来，磺酰脲类除草剂得到迅速发展，其以活性高、用量低、杀草谱广、选择性强等特点，将除草剂推向了超高效时代。目前已有30多个产品商品化，2011年，其销售额达23.74亿美元，占216.75亿美元除草剂销售额的11.0%，仅次于氨基酸类除草剂，在世界农药市场占有举足轻重的地位。
在磺酰脲类除草剂中，前10大产品占据了该类产品销售额的69.90%。其中，甲基二磺隆和烟嘧磺隆平分秋色，它们以11.80%的份额齐名于该类除草剂的榜首（表1）。
表1 2011年磺酰脲类除草剂销售额 (亿美元)
|
序号 |
产品 |
2010年销售额 |
2011年销售额 |
2011年所占份额 |
|
1 |
甲基二磺隆 (甲磺胺磺隆) |
2.45 |
2.80 |
11.80% |
|
2 |
烟嘧磺隆 |
2.70 |
2.80 |
11.80% |
|
3 |
苯磺隆 |
1.50 |
1.75 |
7.40% |
|
4 |
甲磺隆 |
1.90 |
1.59 |
6.70% |
|
5 |
甲基碘磺隆钠盐 (碘甲磺隆钠盐) |
1.25 |
1.45 |
6.10% |
|
6 |
砜嘧磺隆 |
1.25 |
1.40 |
5.90% |
|
7 |
甲酰氨基嘧磺隆 (甲酰胺磺隆) |
1.20 |
1.31 |
5.50% |
|
8 |
噻吩磺隆 |
1.15 |
1.26 |
5.30% |
|
9 |
苄嘧磺隆 |
1.14 |
4.80% |
|
|
10 |
氯磺隆 |
1.09 |
4.60% |
|
|
小 计 |
16.59 |
69.90% |
||
|
其他 |
7.15 |
30.10% |
||
|
总 计 |
23.74 |
100.00% |
||
随着杜邦2009年耐草甘膦和磺酰脲类转基因性状Optimum GAT在加拿大获准登记、用于食用和饲料大豆及玉米以来，磺酰脲类除草剂开始进入转基因作物市场，这将成为磺酰脲类除草剂市场新的增长点。
甲基二磺隆的市场开发
甲基二磺隆是由赫斯特公司1996年发现，现由拜耳作物科学公司生产和销售。
甲基二磺隆自2002年上市以来，其销售额逐年递增，并迅速成为拜耳作物科学公司十大畅销产品之一。2005年，其销售额便达到1.42亿欧元，位居拜耳产品排行榜的第7位；在2005—2008年间一直以高增长率刷新销售纪录，2008年实现了2.44亿欧元的销售额，创造了甲基二磺隆的销售巅峰，其产品地位也在拜耳公司提升至第四；2009和2010年销售额虽有所回落，但仍在2亿欧元以上，成为拜耳公司居于吡虫啉、草铵膦、肟菌酯和丙硫菌唑之后的第五大产品（表2）。
表2 拜耳作物科学公司报道的甲基二磺隆销售额及其在公司产品中的排名 (亿欧元)
|
时间/年 |
2002 |
2005 |
2006 |
2007 |
2008 |
2009 |
2010 |
|
销售额(排名) |
上市 |
1.42(7) |
1.69(7) |
2.07(6) |
2.44(4) |
2.31(5) |
2.10(5) |
|
年增长率 |
+19.0% |
+22.5% |
+17.9% |
-5.3% |
-9.1% |
英国Phillips McDougall咨询公司统计的是以美元计销售额，关于甲基二磺隆，它也有一套较为完整的销售数据，但其销售额及增长率似乎与拜耳公司报道的数据有出入，汇率和统计渠道不同可能是构成差异的主要原因。这里也将Phillips McDougall公司的数据与大家分享（表3）。
表3 Phillips McDougall公司统计的甲基二磺隆销售额 (亿美元)
|
时间/年 |
2002 |
2003 |
2004 |
2005 |
2007 |
2008 |
2009 |
2010 |
2011 |
|
销售额 |
上市 |
0.65 |
0.95* |
1.40 |
1.90 |
2.95 |
2.65 |
2.45 |
2.80 |
|
年增长率 |
+46.15% |
+47.37% |
+35.72% |
+55.26% |
-10.17% |
-7.55% |
+14.29% |
||
|
* 根据增长率计算而来。 |
|||||||||
2005年，即甲基二磺隆上市后的第3个全年，其销售额达1.40亿美元，快速进入亿美元产品之列；其后经过两年35.72%的增长，2007年实现销售额1.90亿美元，2003—2007年，甲基二磺隆的销售额增长率高192.3%，复合年增长率为23.93%，是磺酰脲类除草剂中增长最迅速的品种；2008年，甲基二磺隆以其开发史上的最高增长率55.26%，创造了2.95亿美元的最高销售纪录，成为磺酰脲类除草剂中的第一大产品；2009年其销售额为2.65亿美元，列全球除草剂市场第11位，至今仍保持着这一市场地位；2010年甲基二磺隆的销售额下降了7.55%；2011年，其销售额为2.80亿美元，同比增长14.29%。
从这两个版本的数据不难看出，甲基二磺隆的市场走势趋于一致，并都于2008年登顶。
拜耳作物科学公司在全球销售着甲基二磺隆，但其主要市场位于欧洲、美洲和澳大拉西亚等地区。
2002年，甲基二磺隆首先在法国上市；同年，还在南非和中国上市。2003年，在印度登记，在澳大利亚、英国和德国上市。2004年3月31日，甲基二磺隆在美国登记并上市。EPA将甲基二磺隆归类为“不可能对人类致癌的物质”，在所有毒理学研究中均未发现不良影响。2004年4月1日，甲基二磺隆被列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单。为了有更多的时间完成甲基二磺隆的再评审工作，欧委会将该产品的登记有效期从2014年3月31日延长至2017年1月31日。2005年以后，甲基二磺隆还在意大利、西班牙和巴西等国登记。
拜耳开发了甲基二磺隆的许多复配产品，其中吡唑解草酯几乎成了必备配伍。因为安全剂的加入可以加快甲基二磺隆在谷类作物中的代谢，提高产品的选择性及对作物的安全性。然而即便如此，甲基二磺隆也不适用于大麦田。
甲基二磺隆的化合物专利
2014年10月11日，甲基二磺隆的PCT、欧洲和中国专利同日到期，其后两天，它在美国的专利期满。甲基二磺隆在美国的登记资料保护至2014年3月30日；在欧盟的登记资料保护至2014年3月31日。
甲基二磺隆的作用机理及其应用
与其他磺酰脲类及咪唑啉酮类除草剂一样，甲基二磺隆亦为支链氨基酸合成酶 (ALS或AHAS) 抑制剂，它为内吸性除草剂，主要用于谷物，尤其是小麦田，芽后早期至中期防除禾本科杂草和一些阔叶杂草。用药量为15 g/hm2。
甲基二磺隆的市场前景
甲基二磺隆为磺酰脲类除草剂中的挂帅产品，经过10多年的市场历练，其销售额已接近3亿美元。2003—2011年间，其复合年增长率高达20.03%，远远高于此期间市场平均水平6.17%。2014年，其在绝大多数市场的专利保护及资料保护都将到期。届时，凭借其卓越的市场魅力，一定会吸引众多的非专利产品生产商逐鹿中原。
本文首登于《农药快讯》2014年第2期
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