九州大学研究成果：成功开发新一代立体大型非天然α-氨基酸高效合成法
发表日期：2020-06-05 09:22PM 阅览次数：
α-氨基酸构成人体的蛋白质的重要成分，承担着维持生命活动的重要作用。最近在药物创造领域，低分子和具有抗体特征的中分子肽，其中具有非天然α-氨基酸的中分子肽作为新一代医药品广受关注。因此，非天然α-氨基酸合成方法一直以来被广泛研究，但立体的大型非天然α-氨基酸，特别是具有连续的立体大型位点的非天然α-氨基酸的合成一直以来都是难题，因此迫切需要开发一种高度通用的合成方法来研究其功能。
基于此背景，日本九州大学大学院药学府硕士课程2年级学生松本洋平（研究当时）、药学研究院矢崎亮助教、大嶋孝志教授与山口大学大学院创成科学研究科应用化学领域的西形孝司教授研究团队率先世界成功开发出立体的大型非天然α-氨基酸的高效合成方法。
O’Donnell教授在40多年前开发的氨基酸席夫碱作为合成α-氨基酸的原料，一直以来被广泛使用，但目前为止只限于对位阻较弱的离子型反应机理。本次研究团队为克服大型位阻，着眼于高反应性的自由基型反应机理，并通过使用铜催化剂，世界首次通过自由基型反应机理成功反应了氨基酸席夫碱。
通过本次开发的合成方法，各种各样立体大型非天然α-氨基酸合成都将成为可能，且向光学活性α-氨基酸的拓展也取得成功。本研究成果有望在今后应用于立体大型非天然α-氨基酸的机能评价、中分子肽医药品等多种多样的机能性分子的创制。本研究成果于2020年4月22日刊登于美国化学学会出版的国际杂志“Journal of the American Chemical Society”网络版上。
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