苯唑草酮化合物专利已过 未来将成为玉米田除草剂的强势品种

世界农化网中文网报道：巴斯夫在我国申请的基于苯唑草酮（topramezone）的核心化合物专利CN1117750C，专利名称为3－杂环基取代的苯甲酰类衍生物，专利申请日为1998.01.08，专利权人巴斯福股份公司；优先权号DE19701446.1，优先权日为1997.01.17，目前保护期届满。摘要：本发明涉及式Ⅰ3－杂环基取代的苯甲酰类衍生物及其农业上可用盐,其中变量具有下列含意:R1、R2是氢、硝基、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基或C1－C6－卤代烷基磺酰基;R3是氢、卤素或烷基;R4、R5是氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、烷硫基、二烷基氨基、苯基或羰基,最后提及的6个基团是可以被取代的;X是O、S、NR9、CO或CR10R11;Y是O、S、NR12、CO或CR13R14;R15是在4位上键合的取代或未取代的吡唑,其在5位上带有一个羟基或磺酰基氧基;以及制备3－杂环基取代的苯甲酰类衍生物的方法和中间体;包含它们的组合物;这些衍生物或包含它们的组合物防治有害植物的用途。

近两年国内的农药企业对于苯唑草酮的关注度可谓非常高，据笔者所知目前正在投入苯唑草酮的登记中的企业不在少数，但是截止执笔为止国内获得登记证书的企业依旧仅有巴斯夫自己，无论是制剂还是原药还没有国内企业正式批准获得基于苯唑草酮的产品登记证。而在产品方面国内企业对苯唑草酮的关注除了30%苯唑草酮悬浮剂外，苯唑草酮与莠去津或特丁津、苯唑草酮与烟嘧磺隆、苯唑草酮与烟嘧磺隆及莠去津、苯唑草酮与硝磺草酮、苯唑草酮与炔草酯、苯唑草酮与双氟磺草胺等的复配产品也受到了很多重视，有很多企业正在开发当中。同时苯唑草酮的原药产品的登记亦是各个企业争相竞争的新高地。

基于有效成分苯唑草酮的基本性质，很多企业倾向于将苯唑草酮开发为悬浮剂（SC）或可分散油悬浮剂（OD）。在国外巴斯夫开发的苯唑草酮剂型比较丰富，包括乳油（例如其在美国玉米市场登记的产品29.7%苯唑草酮乳油，用于玉米田一年生杂草）、可溶液剂（29.7%可溶液剂用于玉米田一年生杂草，美国）、悬浮剂（336g/L苯唑草酮悬浮剂，用于玉米田一年生杂草，新西兰）等剂型产品。