高通量技术促进农用化学品配方研制成功

作者： 钟玲博士，陶氏工业解决方案业务部亚太区技术支持

配方技术在农用化学品行业中发挥着至关重要的作用，关系到农化产品的质量和稳定性，以及农化产品使用的便利性、药效及对环境的影响等。

监管压力和新一代的植保规范驱使配方技术的革新和新配方助剂的开发，通常需要有高的研发投入才能满足新的发展趋势。

而且，如今的配方组成变得越来越复杂，例如需要将两种或两种以上的活性成分复配在一起，以改善日趋严重的抗药性问题；需要用不同功能的助剂来提高田间药效；需要采用多种助剂系统来适应不同的活性成分来源或质量。这些挑战使得采用传统手工操作方法来进行配方开发变得日益困难，迫切需要更高效的科学研究方法。

陶氏化学公司（陶氏）是全球应用高通量（HTR）研发平台来筛选农药配方的引领者。如图1所示，该平台结合了统计学实验设计、自动化机器人、大规模制备平行配方样品、采集数据和进行实时分析。HTR平台极大提高了研究效率，并有效消除了人为误差。同时，生成的大量数据有助于建立预测模型和数据库，以便更好的了解不同配方技术的作用机理。

HTR平台能够进行许多实验测试，如溶解度/相容度、粘度、溶解力、悬浮稳定性、乳液稳定性、表面张力/CMC、流变学、起泡和稳泡性、冻融稳定性、润湿、透光度和色度等。经过数年的研究，已经摸索出了适用于多数液体配方类型的HTR工作流程，包括乳油、水乳、微乳和水悬浮剂等。

水悬浮剂是将固体活性成分分散于液体体系的制剂类型，可与水进行任意比列混合的稳定悬浮液，是目前最主要的环保型制剂类型之一。水悬浮剂的配方稳定性会受到许多因素影响，如活性成分的理化性质、杂质和晶体类型等。开发具有高活性成分含量、高水溶性、低熔点和高电解质浓度的水悬浮剂配方极具挑战性。

为加速配方筛选，使用高速分散技术替代传统的研磨工艺，建立了新的高效工作流程，如图2所示。基于流动性和粉末分散性测试，对润湿剂和分散剂进行筛选。实验结果表明，HTR与手工研磨操作之间具有良好的相关性。通过使用新的工作流程，样品制备效率可提升四至六倍，而样品消耗量仅为传统手工研磨工艺的十分之一。

基于大量的实验数据，建立了润湿剂和分散剂性能数据库。该数据库显示，陶氏生产的TERGITOL™ W-600表面活性剂、DOWFAX™ D-800表面活性剂和POWERBLOX™ D-305分散剂可作为水悬浮剂的通用解决方案，广泛应用于各种配方中。

同时，根据数据库的分析和机理研究， EO/PO共聚物D-800兼具乳化和分散性能，对低熔点活性成分起关键作用；POWERBLOX™ D-305和D-205可通过提供空间位阻和静电排斥作用来帮助稳定高水溶解性的活性成分；增溶剂TRITON™ H-66表面活性剂和DOWFAX™阴离子系列表面活性有助于将其他润湿剂和分散剂增溶在高电解质体系中，提高水悬浮剂的稳定性。

除了悬浮体系，还有一大类与乳液行为有关的配方体系，例如乳油、水乳和微乳。溶剂和乳化剂是这类配方稳定性的关键因素。随着监管压力增大以及人们环保意识的增强，高毒性溶剂的替代需求促进了绿色溶剂开发。

一种通过计算溶解度、极性和疏水性参数的分子模拟方法被用来筛选溶剂，如图3所示。该模拟方法与手工试验结果非常一致，已作为溶剂筛选的可靠工具服务于陶氏客户。

在溶剂确认后， HTR平台还用来进行乳化剂筛选。目前已开发了几种适用于茚虫威乳油、吡虫啉乳油、基于草铵膦微乳等的复杂溶剂体系，并建立了溶解性数据库。基于该数据库，筛选出了两种溶剂，作为新一代芳香性溶剂和极性溶剂的候选产品：POWERBLOX™ SV-33和SV-92，如图4所示，这两种溶剂显示具有与传统芳香性和极性溶剂相似的溶解力并具有更好的 EH&S表现。



配方稳定性是农药制剂产品的基础，药效的提升是对农药制剂产品的更高要求。传统助剂（如牛脂胺乙氧基化物和烷基酚聚氧乙烯醚等）饱受监管压力，因此使用具有易生物降解、低水生生物毒性、多功能效能和应用方便的环境友好型助剂是未来的发展趋势。

HTR平台提供了可在线快速评价助剂的基本理化性能的研究工具，如润湿和铺展性能、粘附性、可溶性和起泡性等。ECOSURF™ EH表面活性剂可作为桶混或制剂配方中的增效剂，具有快速润湿、快速溶解、低泡和低气味的特点，并具有低水生生物毒性和生物易降解性等优点，使其成为广泛使用的农药增效剂。在田间测试中发现其对某些除草剂，如草甘膦、草胺膦等的药效有明显提升。

陶氏一直致力于提升产品技术和研发能力，可服务于农用化学品行业的HTR平台就是陶氏具有良好研发能力的实证之一。作为全球农药配方解决方案的提供者，我们将持续提供领先的技术解决方案，以满足新的发展趋势，引领技术变革。

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