水稻除草剂四唑酰草胺国内市场空白 企业可提前登记抢占高地

世界农化网中文网报道：四唑啉酮类水稻田除草剂四唑酰草胺是由Nihon Bayer AgrochemK.K.在1992年发现的，主要由BayerAG.开发。该除草剂主要用于水稻田杂草的防除，对水稻田禾本科杂草及一年生莎草科杂草具有较好的活性，对稗草防效优异，在水稻出苗前或苗后三叶期前使用安全。

四唑酰草胺于2000年左右上市，2013年拜耳销售额为0.7亿美元，2015年销售额0.5亿美元，2010—2015年复合年增长率为4.6%，销售额增长幅度较为缓慢。目前该除草剂在国内还处于空白状态，2000年，拜耳在国内临时登记过四唑酰草胺原药及50%四唑酰草胺可湿性粉剂，然而目前该临时登记已经过期。

日本拜耳农药株式会社在国内申请的关于四唑酰草胺的化合物、制备、用途专利CN1045958C，专利名称为“四唑啉酮类化合物及其制备方法、含其的除草组合物和其作为除草剂的用途”，申请日1994年2月25日，专利权人为日本拜耳农药株式会社，目前专利保护期已经届满。

四唑酰草胺英文通用名fentrazamide，化学名称4-[2-氯苯基]-N-环己基-N-乙基-4,5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-酰胺，开发代号YRC2388、BAY YRC 2388（Bayer）、NBA 061，CAS登录号158237-07-1，分子式C16H20ClN5O2，分子量349.8。

图1 四唑酰草胺结构式

外观无色晶体；熔点79℃；蒸汽压5×10-5 mPa（20℃）；正辛醇水分配系数Kow logP=3.60（20℃）；亨利常数7×10-6 Pa•m3•mol-1；密度1.30（20℃）；溶解度：水中2.3 mg/L（20℃），正庚烷2.1，异丙醇32，二氯甲烷和二甲苯＞250（g/L，20℃）。稳定性（25℃）：DT50（pH 5）＞300d，（pH 7）＞500d，（pH 9）70 d。在纯水中，光解DT50 20 d；在天然水中10 d（25℃）。

低毒或微毒农药，大鼠急性经口毒性LD50＞5,000 mg/kg，大鼠急性经皮毒性LD50＞5,000 mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC50＞5,000 mg/m3。NOEL大鼠10.3、小鼠28.0、狗0.52 mg/kg b.w. ADI (FSC) 0.005 mg/kgb.w.无致畸性、致突变性。对鸟类、水溞类、水藻、蚯蚓、蜜蜂等环境生物低毒。

从分子水平上看，四唑酰草胺之所以能够防治水稻田杂草，主要的靶标位置在脂肪酸的修饰反应和抑制长链脂肪酸的合成，最后表现为抑制杂草根部或冠部细胞的分裂与生长。

为了扩大杀草谱，提高四唑酰草胺在水稻田的整体杀草活性，企业可以考虑将四唑酰草胺与吡嘧磺隆、苄嘧磺隆、敌稗、酰嘧磺隆、四唑嘧磺隆、溴丁酰草胺、环丙嘧磺隆、杀草隆、唑吡嘧磺隆、呋草黄、吡草酮、双环磺草酮、氰氟草酯等除草剂进行复配，并根据不同复配配方的性质选择开发为颗粒剂、悬浮剂、水分散粒剂、可湿性粉剂等剂型产品。

总之，作为水稻田除草剂四唑酰草胺目前在国内市场依旧处于空白对于企业来说无疑是一个抢占高地的机会，如果有企业对这个新农药感兴趣可以提前出手。