氟嘧菌酯专利已于1月份到期 国内企业纷纷启动产品登记工作

世界农化网中文网报道：甲氧基丙烯酸类杀菌剂成为了超越三唑类的全球第一大杀菌剂产品类型。嘧菌酯、吡唑醚菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、氟嘧菌酯和醚菌酯等以超亿美元的销售额跻身该类产品的六强之列。其中，氟嘧菌酯上市最晚，其化合物专利已于2017年1月14日刚刚届满。氟嘧菌酯如何在激烈的市场竞争中脱颖而出？“差异化”依然是其重要的突破口。作物和非作物两大市场、吸收快速、耐雨水冲刷、作物健康作用等成为氟嘧菌酯打造“差异化”的重要基石。

氟嘧菌酯英文通用名：fluoxastrobin；化学名称：(E)-{2-[6-(2-氯苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧]苯基}(5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-基)甲酮O-甲基肟；分子式：C21H16ClFN4O5；相对分子质量：458.8；CAS登录号：[361377-29-9] (E-体)，[193740-76-0] (E-体和Z-体的混合物)；开发代号：HEC 5725、BAY HEC 5725。其化学结构式如图1。

氟嘧菌酯是拜耳作物科学公司发现和开发的第三代甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。1994年由拜耳公司发现；1999年，Collins等首次报道；2002年，S. Dutzmann等在英国布赖顿植保会议上介绍；2004年首先进入欧洲主要市场；由拜耳作物科学公司生产；现由爱利思达、拜耳和富美实等共同开发。

氟嘧菌酯为新型内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用。相同条件下，氟嘧菌酯在叶片渗透、跨层传导和木质部传导等性能上要优于嘧菌酯、肟菌酯和吡唑醚菌酯等同类产品。氟嘧菌酯可以快速被植物吸收，并通过向顶传输均匀分布于整个植株，阻止病菌侵入并提高植物体免疫能力。同时，氟嘧菌酯兼具触杀和持效双重特性。

在拜耳、爱利思达和富美实等公司的共同努力下，氟嘧菌酯现已在全球30多个国家的40多种作物上登记，防治100多种真菌病害，年销售额突破2.00亿美元，成为全球又一个重量级产品。

2016年6月20日，拜耳股份公司在我国临时登记了94%氟嘧菌酯原药。2016年6月22日，爱利思达生命科学株式会社在我国临时登记了51%氟嘧•百菌清悬浮剂（4.6%氟嘧菌酯＋46.4%百菌清）。2016年9月18日，两产品在我国获准正式登记。51%氟嘧•百菌清悬浮剂商品名为“益唯哚”，喷雾使用，防治番茄晚疫病和黄瓜霜霉病，有效成分用药量为990～1,320 g/hm2。两产品皆为低毒。

2017年初，爱利思达生命科学北美公司的两个新产品：杀菌/杀虫剂Tepera Plus（氟嘧菌酯＋联苯菊酯）和杀菌剂Tepera（氟嘧菌酯），获得了美国环保署的登记，用于玉米和大豆。

2017年3月16日，爱利思达在中国启动了益唯哚（51%氟嘧•百菌清悬浮剂）上市会，标志着益唯哚将在中国全面上市。益唯哚对病害防治效果好，并能促进植物健康，改善作物品质和提高作物产量，实现增产增收。

截至2017年3月11日，氟嘧菌酯已在欧盟17国取得登记，另有4国正在登记。已登记的17个国家为：奥地利、比利时、捷克、德国、爱沙尼亚、EL、西班牙、法国、爱尔兰、意大利、立陶宛、卢森堡、拉脱维亚、荷兰、波兰、斯洛伐克、英国；正在登记的4个国家为：芬兰、匈牙利、瑞典、斯洛文尼亚。除欧盟17国外，氟嘧菌酯在全球登记和上市的国家还包括：美国、加拿大、阿根廷、中国、印度尼西亚、日本、墨西哥、莫桑比克、赞比亚、瑞士和新西兰等。

2017年1月，是氟嘧菌酯发展史上的重要节点，其在全球主要市场的化合物专利期满。2017年1月14日，氟嘧菌酯在中国、欧洲和世界的专利到期；2017年1月15日，其在美国的专利期满。2015年9月19日，氟嘧菌酯在美国的登记资料保护期满；其在欧盟的登记资料保护至2018年7月31日。

随着氟嘧菌酯的化合物专利到期，国内企业也纷纷启动该产品的登记和上市工作。除爱利思达外，国内已有近10家企业进行氟嘧菌酯产品的田间试验。截至2017年3月6日，在我国获得田间试验批准并在有效期内的氟嘧菌酯产品有18个。其中，单剂5个，复配产品13个。配伍产品有：戊唑醇、苯醚甲环唑、丙硫菌唑、申嗪霉素和烯酰吗啉等。剂型有悬浮剂和乳油。这些产品主要用于黄瓜、香蕉、小麦和水稻等，防治白粉病、叶斑病、锈病、稻曲病、稻瘟病、纹枯病和霜霉病等。

表2 在我国获得田间试验批准的氟嘧菌酯产品

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