吲唑磺菌胺化合物专利两年内将届满 国内市场有待开拓

今天想跟大家一起分享的是来自日本日产化学工业株式会社的三唑磺酰胺类杀菌剂吲唑磺菌胺，该杀菌剂主要用于蔬菜作物（例如茄果类、十字花科、葡萄等），也可以用于水稻防治苗期立枯病，但其在国内刚刚登记不久，化合物专利在未来两年内将届满，市场空间还不错，值得分享。

吲唑磺菌胺，国际通用名称amisulbrom，CAS登录号348635-87-0，CIPAC数字代号789，化学名称：3-（3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-基磺酰基）-N,N-二甲基-1,2,4-三唑-1-磺酰胺，分子式：C13H13BrN5O4S2，相对分子质量：466.3，结构式如下：

理化性质：吲唑磺菌胺原药外观为无色粉末，熔点128.6~130.0℃，沸点沸腾前分解，水中溶解度（20℃，mg/L）：水0.11（pH6.9），20℃，密度：1.61，正辛醇水分配系数Kow logP（pH 7，20℃）= 4.4，蒸汽压（25℃）：1.8×10-5 mPa，稳定性：25℃时，在pH9缓冲液中水解DT50=5d，25℃时，在pH9缓冲液中水解DT50=5d。不具爆炸性、可燃性及氧化性。

作用机理：吲唑磺菌胺为三唑磺酰胺类触杀型杀菌剂，属于Qi（泛醌还原酶）位点真菌呼吸抑制剂，具有一定的穿透活性和良好的耐雨水冲刷能力。可抑制真菌呼吸作用及孢子的萌发，对疫霉菌、霜霉菌等卵菌门真菌引起的病害具有很高的活性，且对难防控的十字花科蔬菜根肿病亦具有相当不错的活性，是一个以预防为主的杀菌剂。

毒性：吲唑磺菌胺为低毒农药，原药大鼠（雄）急性经口LD50为> 5000mg/kg，家兔(雌/雄)急性经皮LD50均>5000mg/kg，大鼠急性吸入毒性LC50(雌/雄)均＞2.85 mg/L。

环境友好：鸟类经口毒性→低毒；鸟类饲喂毒性→低毒，鱼类急毒→剧毒；藻类急毒→高毒；溞类急毒→剧毒；蜜蜂经口毒性→低毒；蜜蜂接触毒性→低毒；蚯蚓急毒→低毒；

主要应用作物及防治对象：根据作用机理及活性谱吲唑磺菌胺可用于马铃薯疫病，葡萄霜霉病、葫芦科作物（西葫芦、黄瓜、西瓜等）霜霉病，芸薹属（十字花科）作物根肿病，水稻立枯病，烟草黑胫病等。

国内外登记情况：2016年年初，日本日产化学工业株式会社在国内首次登记吲唑磺菌胺，推出产品双美清，主要登记用于防控黄瓜霜霉病，水稻苗期立枯病、烟草黑胫病及马铃薯晚疫病等病害，在根肿病等领域的应用还处于空白。由于吲唑磺菌胺目前还处于化合物专利保护期内，且登记时间不久（还处于新农药保护期），吲唑磺菌胺在国内市场的旅程才刚刚开始。吲唑磺菌胺在国内的登记情况可见下表：

国外发展概况：吲唑黄菌胺于2007年在英国与代森锰锌复配登记于马铃薯晚疫病，这是吲唑黄菌胺在全国范围内的首次登记。此后相继在日本、欧盟等地区登记上市。吲唑磺菌胺的市场主要集中在欧洲和亚洲地区，尤其在奥地利、比利时、德国、日本、意大利、荷兰、韩国、西班牙、越南、英国和台湾等国家和地区。吲唑磺菌胺是一款相对比较小众的产品，全球年销售额维持在1500万美元左右，销售额虽然不高，但最近几年其销售额增长较快，2009—2014年复合年增长率高达38.0%，在特定市场中还是具有非常大的发展潜力。在吲唑磺菌胺的全球销售上，日产化学采取的是“授权分销”模式，这种销售模式有利于企业利用各地区的分销渠道优势，最大化的销售产品，达到合作共赢。

化合物专利情况：吲唑磺菌胺化合物专利CN1158278C，专利名称为氨磺酰基化合物和农业园艺用杀菌剂，专利申请时间为1998-10-23，专利权人为日产化学工业株式会社，其他专利号WO9921851A1、EP1031571A4、EP1031571B1、US2002103243A1、US6620812B2、US2004143116A1、US7067656B2、US6350748B1、PT1031571E、PL340074A1、PL198030B1、KR20010031410A、KR100630530B1、JP4438919B2、WO9921851A1、HU0100610A2、CN1550499A、CN1279679A、HU0100610A3、HU229840B1、ES2362500T3、EA002820B1、CA2309051A1、CA2309051C、BR9815211A、BR9815211B1、AU9647098A、AU755846B2、AT499365T等。

综上可见，吲唑磺菌胺在国内的应用才刚刚开始，其在十字花科蔬菜根肿病、霜霉病及马铃薯晚疫病等领域的应用还没有完全被开发，且化合物专利即将到期，非常值得关注。此外，值得注意的是吲唑磺菌胺目前在国内属于新农药登记成本较高，建议想要登记的企业可以通过寻找全套授权来完成。在欧洲距离吲唑磺菌胺的专利保护期届满也还有一段时间（受到SPC保护），因此现在想要登记开发吲唑磺菌胺的企业尚有一些考虑和考察时间，一旦确定企业适合该产品则可以开始小试。