拜耳呋喃磺草酮等4个有效成分将在我国首获正式登记
呋喃磺草酮
此次公示中,涉及呋喃磺草酮的产品有2个,97%呋喃磺草酮原药和27%氟酮·呋喃酮悬浮剂(9%氟酮磺草胺+18%呋喃磺草酮),其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草,使用方式为甩施法或药土法,有效成分用药量72~108 g/hm2。据查询,这是呋喃磺草酮在中国的首次登记。 呋喃磺草酮,开发代号AVH-301,英文通用名tefuryltrione,CAS登录号473278-76-1,化学名称2-{2-氯-4-甲磺酰基-3-[(RS)-四氢呋喃-2-基甲氧基甲基]苯甲酰基}环已烷-1,3-二酮,是拜耳、北兴化学和Zennoh共同开发的苯甲酰基环己二酮类除草剂。图1 呋喃磺草酮结构式
呋喃磺草酮为4-羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂,主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生阔叶杂草,芽前芽后均可使用。该有效成分在防除对ALS除草剂产生抗性的杂草方面十分有效。2008年,呋喃磺草酮在日本上市,2014年其与氟酮磺草胺的复配制剂Council Complete在韩国获得登记。2013年,呋喃磺草酮的全球销售额为0.25亿美元,2014年销售额虽仍小于0.30亿美元,但其2009—2014年的复合年增长率高达20.1%。
目前,与呋喃磺草酮复配的有效成分有:双唑草腈(商品名Get-Star)、双唑草腈+嗪吡嘧磺隆(商品名Comet)、噁嗪草酮(商品名A-one)、苯噻草胺(商品名Possible)、四唑酰草胺(商品名Bodyguard)、氟酮磺草胺(商品名Council Complete)。
氟噻草胺
此次公示中,涉及氟噻草胺的产品有2个,95%氟噻草胺原药和33%氟噻·吡酰·呋悬浮剂(11%氟噻草胺+11%吡氟酰草胺+11%呋草酮),其中制剂登记用于防除冬小麦田一年生杂草,土壤喷雾使用,有效成分用药量324~432 g/hm2。据查询,这是氟噻草胺在中国的首次正式登记。早在2015年5月,拜耳就曾获得这2个产品的临时登记,且制剂以商品名“拜宝玛”上市。
氟噻草胺,开发代号BAY FOE 5043、FOE 5043(Bayer),英文通用名flufenacet,CAS登录号142459-58-3,化学名称4\&\#39\;-氟-N-异丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺,是拜耳开发的乙酰胺类除草剂。
图2 氟噻草胺结构式
氟噻草胺为细胞分裂和细胞生长抑制剂,主要靶标位点可能是脂肪酸代谢,作物对其耐药性来源于谷胱甘肽转移酶的快速解毒作用。该产品为芽前和芽后早期用内吸除草剂,具有非原质体传输和分配特性,并具有分生组织活性。氟噻草胺是广谱的选择性除草剂,可有效防除禾本科杂草和部分阔叶杂草。玉米和大豆在种植前和芽前处理;番茄种植前处理;马铃薯和向日葵芽前处理;玉米、小麦和水稻芽后处理。用药量最高至0.9 kg/hm2。
氟噻草胺适配性强,与其复配的有效成分主要有:嗪草酮、特丁津、异噁唑草酮、二甲戊灵、磺草唑胺、吡氟酰草胺、吡氟酰草胺+呋草酮、莠去津、莠去津+嗪草酮、2,4-滴等。
氟噻草胺1998年上市,2007年销售额1.10亿美元,2009年1.10亿美元,2011年1.40亿美元,2014年2.05亿美元,2009—2014年的复合年增长率为19.3%。其欧洲专利EP0456826,2009年6月13日到期;美国专利US4968342,2009年6月14日到期。
呋草酮
此次公示中,涉及呋草酮的产品有2个,98%呋草酮原药和上文中的“拜宝玛”。这也是呋草酮在中国的首次正式登记,拜耳也曾在2015年5月获得这2个产品的临时登记。呋草酮,开发代号RE-40885(Chevron)、SX 1802、RPA 590515(罗纳-普朗克),英文通用名flurtamone,CAS登录号96525-23-4,化学名称(RS)-5-甲基氨基-2-苯基-4-(α,α,α-三氟间甲苯基)呋喃-3(2H)-酮。
图3 呋草酮结构式
呋草酮为类胡萝卜素合成抑制剂,通过抑制番茄红素脱氢酶,引起叶绿素损耗。播前混入,芽前或者芽后防除一些小谷粒作物、花生、棉花、豌豆和向日葵等作物田阔叶杂草和一些禾本科杂草,使用剂量250~375 g/hm2。
1997年,呋草酮上市,其2014年全球销售额小于0.10亿美元,2009—2014年的复合年增长率为-27.5%。
氟酮磺草胺
此次公示中,涉及氟酮磺草胺的产品也有2个,93.6%氟酮磺草胺原药和19%氟酮磺草胺悬浮剂(商品名“垦收”),其中制剂登记用于防除水稻移栽田一年生杂草,使用方法为甩施法或药土法,有效成分用药量24~36 g/hm2。这也是氟酮磺草胺在中国的首次正式登记,拜耳也曾在2015年3月获得这2个产品的临时登记。氟酮磺草胺,开发代号AE1887196、BSC-BX60309,英文通用名triafamone,CAS登录号874195-61-6,是拜耳开发的磺酰胺类新型除草剂,亦是拜耳的专利产品。
图4 氟酮磺草胺结构式
氟酮磺草胺为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,阻止缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,抑制细胞分裂。以根系和幼芽吸收为主,兼具茎叶吸收除草活性。用药量为25~50 g/hm2,芽前或芽后早期使用,用于防除水稻田禾本科杂草、莎草和阔叶杂草。
2014年,氟酮磺草胺在韩国获得了它的全球首个登记,商品名为Council Complete(氟酮磺草胺+呋喃磺草酮),用于水稻。2015年,拜耳开始加强氟酮磺草胺在亚洲主要水稻种植国的市场推广力度,同年3月17日,拜耳在中国取得了氟酮磺草胺原药和制剂的首家登记。
氟酮磺草胺具有封杀结合的特性,不仅能够封闭杀草还能杀灭幼芽期杂草,对0~3叶期的稗草均有效;而且持效期长达40~45天,南方稻区使用1次就可以解决整季除草问题,北方稻区可压低前期杂草基数,降低除草风险,后期减少人工和茎叶除草投入。除此之外,氟酮磺草胺还具有施药窗口期宽、复配灵活、对水稻安全等特点。其制剂“垦收”结合专用施药器还可进行“零天施药”技术,改变了水稻的除草模式,可实现水稻插秧与施药同步,稻农在移栽水稻的当天可以边移栽边施药,省工省时省力。