我国新农药创制团队向新兴农药市场倾斜-新化合物申报PCT专利情况分析

世界农化网中文网报道：中国是农业大国，每年病虫草害严重。农药为农业生产稳定进行提供了重要保证。作为世界最大的农药生产国和出口国，同时也是世界第三大农药市场，中国自1949年开始生产和使用专利过期农药产品。过去十年里，为了实现农业现代化，中国政府将植物保护作为一项重要工作任务。害虫和病原体不断对农药产生抗药性，迫使研究人员不断发现新的活性成分。中国新化合物研究人员主要来自国有研究机构、大学以及农药生产企业，他们自1995年开始 申报了很多项PCT专利申请。其中有很多专利是向美国、欧洲和日本提出申请。一些新专利在中国和拉丁美洲得以实施。本文从不同角度分析了123 项PCT专利申请情况。

按公开年度统计

中国研究人员申报的PCT专利明显增加，1995年为1项，2015年15项。申报PCT专利的数量与国家对农药研发的资金扶持力度、企业的投资额度密切相关。

图1 1995年-2016年9月申报PCT专利的数量

按研究单位统计

中国科研机构和大学是新化合物研究的主力军，但近年来农药企业也逐步开展了新化合物的创新。江苏扬农化工专门研究拟除虫菊酯类杀虫剂，山东联合主要研究除草剂和杀菌剂，江苏中旗化工主要合成杀虫剂。至今，27家科研机构、大学和农药企业具有合成新化合物的能力。

在123项 PCT专利申请中，沈阳中化农药化工研发有限公司（原沈阳院农药所）的专利申请数量为38项，位居第一 (33.3%)，其次为华东理工大学、湖南化工研究院 (各15项)、南开大学(9项) 、华中师范大学 (8项)。前5名占据 PCT专利申请总量的69%，说明新化合物创新力量相对集中。

图2 PCT专利申请数量前5名的单位

按研究小组统计

沈阳中化农药化工研发有限公司（简称农研公司）刘长令小组申请22项PCT专利，排名第一。其次为沈阳中化农药化工研发有限公司李斌小组，申请15项。华东理工大学钱旭红小组申请14项，南开大学汪清民小组申请6项，华中师范大学杨光富小组申请5项。PCT专利申请数量前5名占50%以上。

图3 PCT专利申请数量前5名的小组

按申请国家统计

15名发明人向美国申请了36项PCT专利，11名发明人向欧洲申请了28项PCT专利，5名发明人向日本申请了17项PCT专利，这些专利大都已经实施。

更多的研究小组向印度、巴西、阿根廷等国家申请PCT专利，这些国家是新兴的农药市场。由图4 可知，刘长令、李斌和钱旭红向国外申请专利多。

图4 美国申请专利数量

图5 欧洲申请专利数量

图6 日本专利申请数量

新的杀虫剂专利申请41件(33%)，其次为除草剂 23件 (19%)、杀菌剂19件 (15%)。其他为多功能产品。

图7 不同类别活性成分的专利申请数量

按产业化率统计

产业化率为15% (18/123)，由表1可知，向美国、日本、欧洲申请的专利产业化进行的更早。目前有27项专利的化合物已经开发，处于生物活性测试阶段或商业化早期；28项专利因严格的审批制度（例如新烟碱类）或市场潜力有限而停止。另有49个活性成分情况不明。

图8 专利的产业化情况

表1 产业化化合物和PCT专利进入国家的关系

按化学结构统计

总体来讲，开发较多的化合物包括二酰胺类、酰胺类、甲氧基丙烯酸酯类、新烟碱类、拟除虫菊酯类。除草剂前4名是酰亚胺类、嘧啶类、芳氧苯氧羧酸类、三酮类。杀虫剂有二酰胺类、新烟碱类、拟除虫菊酯类、芳香醚类、苯吡唑类。杀菌剂包括酰胺类、二苯胺类、肟醚类、恶(咪)唑(啉酮)类、三唑类。

图9 所有类别

图10 除草剂

图11 杀虫剂

图12 杀菌剂

国内开发最成功的农药

刘长令研究小组的杀菌剂氟吗啉是中国研究的第一个专利农药品种，在国内的销量为200吨有效成分。江苏扬农化工新发明的拟除虫菊酯类杀虫剂，销售收入达1亿人民币。

农药活性成分创新展望

中国农药研究起初致力于专利过期农药品种的工艺过程优化，这是农药创新的第一阶段。此后进入第二阶段，强调 “me ­too” 或“me­better” 。目前，科学家们的研究处于第三阶段，合成一系列新的化合物不侵犯知识产权。十三•五期间，中国将最大程度地调整产业结构，提高核心竞争力，提高投资力度。预计将合成更多的具有新颖作用机制的高效新品种。