五氟磺草胺中国专利分析

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作者：王廷廷 汤怀武

五氟磺草胺（penoxsulam）是三唑并嘧啶磺酰胺除草剂，是陶氏益农公司开发的苗后用除草剂。其化学名称为3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶-2-基)- α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺，作用机理为抑制乙酰乳酸合成酶（ALS），为目前稻田用除草剂中杀草谱最广的品种。目前市场上五氟磺草胺的主要剂型为25克/升可分散油悬浮剂，商品名稻杰；39.8%五氟磺草胺和丁草胺复配悬乳剂，商品名稻悠；60克/升五氟磺草胺和氰氟草酯复配可分散油悬浮剂，商品名稻喜。

五氟磺草胺2004年在美国环保署正式注册登记，2005年在美国南部稻区推广上市应用，用于旱播、水播和移栽稻田芽后防除稗属和许多阔叶杂草、莎草和水生杂草。2006年，五氟磺草胺在西班牙、巴西、哥伦比亚、韩国、泰国上市，用于防除水稻杂草。2007年，五氟磺草胺在日本登记并上市，同年在中国登记，适用于水稻防除稗草、一年生莎草、阔叶杂草，2009年进入中国市场。经过近几年的发展，五氟磺草胺在全球市场分布主要集中在水稻上，其全球销售额参见图1。但是，五氟磺草胺在非农用领域也有抢眼的市场表现，适用于药肥、草坪、果园等非农用领域的除草。2013年，五氟磺草胺在非农用领域的销售额约为1.4亿美元，已超过用于水稻田的销售额1.1亿美元。

从表1可见，申请量前10位的申请人累计的申请量为198件，超过了涉及五氟磺草胺在中国专利申请量的60%，表明涉及五氟磺草胺的专利申请研究比较集中。陶氏益农公司拥有最多的申请量，其中涉及的技术主题涵盖了通式化合物、化合物制备方法、中间体、中间体制备方法、化合物制剂、化合物新用途、复配组合物等，是五氟磺草胺技术研发的主导者。广东中迅、江苏龙灯、燕化永乐、陕西上格之路等均是我国农药领域专利申请的主力军，这些企业申请的专利技术主题主要是复配组合物与制剂。国外的农药大公司如巴斯夫、拜耳等虽然也申请了涉及五氟磺草胺的专利，但是仔细分析这些专利后发现，绝大多数专利申请的发明点并不在于五氟磺草胺，而是技术方案中涉及了五氟磺草胺的复配组合物。江苏富鼎、常州大学、黑龙江大学申请的专利主要涉及五氟磺草胺的制备方法以及对五氟磺草胺通式化合物的进一步修饰。

从陶氏益农公司关于五氟磺草胺专利申请的时间来看，陶氏益农公司对五氟磺草胺的技术研发项目涉及了整个产品生命周期的全过程，涵盖了所有的技术主题，对于五氟磺草胺的外围专利保护非常丰富，无形中延长了五氟磺草胺的保护期。根据我国农业部农药检定所公布的信息，已经有几家企业获得了涉及五氟磺草胺的产品登记，从登记的情况来看，有些登记的产品是有专利保护的，有些登记的产品并未提交专利申请。但是根据陶氏益农公司的专利布局，虽然原药化合物即将专利过期，仍然有大量的外围专利直接或间接保护五氟磺草胺，希望生产企业能够重视这些尚处于专利保护期的制备方法和中间体专利，在尊重专利权的前提下，结合实际情况开展生产。

来源:农药市场信息
标签:五氟磺草胺,专利,登记,销售额

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